Системная лекарственная терапия рака больше не является эрой химиотерапии, чтобы бороться с миром, целевые препараты занимают важное место, и в настоящее время мы вступаем в эру иммунотерапии. Этот вопрос - какие целевые препараты применяются при раке молочной железы?

Таргетные препараты для лечения рака молочной железы можно разделить на следующие большие группы:

Первая категория - это целевые антигематопоэтические препараты, такие как бевацизумаб (Авастин), которые рассматриваются в определенных случаях, но при раке молочной железы они малоэффективны.

Вторая категория - анти-HER-2 таргетные препараты, которые являются наиболее важными таргетными препаратами при раке молочной железы и основным лекарством (конечно, для HER-2-позитивных пациенток), включая основные препараты трастузумаб (Герцептин), патуксимаб, TDM-1, лапатиниб и так далее.

Третья категория - пациентки с зародышевыми мутациями BRCA, и основным препаратом является олапариб, который используется для лечения пациенток с метастатическим раком молочной железы, имеющих делетерную или подозреваемую делетерную зародышевую мутацию BRCA с отрицательным значением рецептора эпидермального фактора роста человека 2 (HER2).

Четвертая категория - иммунотерапевтические препараты, то есть анти-PD-1/PD-L1 моноклональные антитела, которые также считаются в некотором смысле целевыми препаратами, но по сути снимают иммуносупрессию и активируют иммунные клетки для уничтожения раковых клеток.

Выше перечислены основные таргетные препараты для лечения рака молочной железы, и они все еще находятся на стадии клинических испытаний, я верю, что в будущем появится еще больше таргетных препаратов, чтобы принести пользу большему количеству пациентов с раком молочной железы, с нетерпением ждем этого вместе.

Таргетная терапия - один из основных компонентов точной медицины, направленный на генетические изменения в раковых клетках, которые помогают им расти, делиться и распространяться. Препараты, попадающие в организм, специфически связываются с мишенями раковых клеток, вызывая специфическую гибель опухолевых клеток, не затрагивая нормальные клетки ткани вокруг опухоли, поэтому молекулярную таргетную терапию еще называют "биологической ракетой".

Мишени HER-2

Для рака молочной железы более зрелой мишенью для исследований является ген HER-2, который в основном вызывает образование опухолей. Таргетные препараты в основном подавляют рост опухолевых клеток, связываясь с HER-2.трастузумабГерцептин - это более привычный таргетный препарат, который вошел в категорию Medicare.

Лапатиниб:Лапатиниб - это новый целевой препарат после трастузумаба, который может эффективно ингибировать АТФ-сайты EGFR (erbB-1) и HER-2 (erbB-2) в клетках, предотвращая фосфорилирование и активацию опухолевых клеток. Он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для продажи в марте 2007 года, и теперь доступен для покупки в Китае.

T-DM1:представляет собой соединение антитела и лекарства. Благодаря программной связи, соединение объединяет целевые противоопухолевые свойства отхаркивающего моноклонального антитела с цитотоксическим действием ингибитора микротрубочек DM1. Будучи конъюгатом антитело-лекарство, T-DM1 сохраняет таргетные свойства единственного моноклонального антитела против HER-2-позитивного рака молочной железы, но переносит мощный цитотоксический препарат (DM1) в опухолевую клетку для ингибирования полимеризации белков микротрубочек и динамики микротрубочек.

Пертузумаб:Он действует в основном на белки рецептора HER-2, и исследования показали, что трастузумаб в комбинации с патуксимабом повышает эффективность и оказывает терапевтическое действие на пациентов, резистентных к трастузумабу.

Эверолимус:Эверолимус - таргетный терапевтический препарат, расположенный ниже по течению рецептора HER-2, - в исследованиях показал способность преодолевать первичную резистентность к трастузумабу.

Мишени VEGF

Ингибирование ангиогенного фактора (VEGF) Бевацизумаб: Блокирует биологические эффекты VEGF, нейтрализуя VEGF, тем самым препятствуя образованию неоваскуляризации и уменьшая поступление кислорода, крови и других питательных веществ в область опухоли, тем самым препятствуя ее росту. Исследования показали, что при метастатической протоковой карциноме и тройном негативном раке молочной железы уровень VEGF значительно повышен. Поэтому применение пертанумаба эффективно. Это подтверждено большим количеством клинических испытаний.

Ингибитор тирозинкиназы VEGFR сорафенибТакже блокируется ангиогенное действие VEGF.

Ингибитор mTOR эверолимус:

Эндокринные рецепторы и рецепторы факторов роста в раке молочной железы активируют mTOR через путь PI3K/Akt, и ингибирование mTOR может потенциально влиять на множество аспектов рака молочной железы. Эверолимус применяется при гормональном рецептор-положительном раке молочной железы, HER-2 раке молочной железы и тройном негативном раке молочной железы.

Препараты, направленные на повреждение ДНК

В первую очередь для пациентов с мутациями BRCA. Преимущественно ингибитор PARP (полиаденозиндифосфат рибоза полимеразы), который усиливает повреждение ДНК, опосредованное химиотерапией.12 января 2018 года FDA одобрило олапариб, ингибитор полиаденозиндифосфат рибоза полимеразы (PARP), для применения при BRCA-мутированном HER2 открывая новые горизонты для таргетной терапии рака молочной железы.

Это наиболее хорошо изученные мишени и препараты, а также множество новых лекарств, проходящих клинические испытания и продвигающихся вперед. Сегодня на конференции по раку молочной железы в Сан-Антонио обнародованы результаты исследования по двойной таргетной терапии с использованием патулина и трастузумаба. Другими словами, все многообещающе, и новых препаратов стоит ждать.

Спасибо за ваш вопрос.

(1) Лекарство от рака груди:

Рекомендуются два новых таргетных препарата: трастузумаб (инъекционный) и таблетки лапатиниб тозилат (пероральные);

1) Инъекции трастузумаба: показания: может применяться при рецидивирующем метастатическом раке молочной железы, может сочетаться с химиотерапевтическими препаратами, такими как паклитаксел или доцетаксел; адъювантное лечение рака молочной железы, может сочетаться с химиотерапевтическими препаратами, такими как паклитаксел и циклофосфамид; неоадъювантное лечение рака молочной железы; перед началом лечения трастузумабом сначала проводится тест на HER2, и HER2-положительные пациенты могут лечиться трастузумабом; исследования показывают, что HER2-положительные пациентки с метастатическим раком молочной железы могут лечиться трастузумабом в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами для усиления терапевтического эффекта;

2) Таблетки лапатиниба тозилата:

Лапатиниб тозилат используется в комбинации с капецитабином для лечения пациентов с распространенным или метастатическим раком молочной железы;

Этот препарат можно использовать отдельно, по 1,25 г один раз в день, дни 1-21 подряд. Принимать не менее чем за 1 час до или не менее чем через 1 час после еды; капецитабин, рекомендуемая доза 2 г/(м2.день) в два приема с интервалом 12 часов в течение 14 дней с 7-дневным периодом отдыха для 21-дневного цикла, можно принимать во время еды или через 30 минут после еды;

Лапатиниб тозилат его основные побочные реакции: диарея и сыпь, диарею можно лечить симптоматическим лечением; избегайте пребывания на солнце в период приема препарата, выходите на улицу и обращайте внимание на солнцезащитный крем; этот препарат в основном метаболизируется CYP3A4, запрещено есть грейпфруты и грейпфрутовый сок в период приема препарата. Если вы пропустили прием препарата в определенный день, не нужно удваивать дозу на следующий день, просто продолжайте принимать его по первоначальному графику;

Надеюсь, вы найдете его полезным!

Авторитетное толкование сайта Pharmaceutical Affairs не подлежит воспроизведению без разрешения, а плагиат будет преследоваться по закону.

Рак груди - убийца номер один, угрожающий женскому здоровью, причем риск его возникновения превышает риск возникновения рака шейки матки. В основном под влиянием жизненных стрессов, а также наследственных генов, число женщин, страдающих от этого заболевания, в последние годы растет, и это нельзя игнорировать.

Рак молочной железы - это ранняя диагностика

Молочная железа не является важной железой в организме. Ранний рак груди не повлияет на здоровье организма из-за плотной деструкции, если своевременно провести операцию по избавлению от него. Однако на поздней стадии, когда клетки рака груди боятся линять, свободные раковые клетки могут отправиться с кровью во все уголки тела, пустить корни в других частях тела или развиться в лимфатической области, и последствия этого нельзя недооценивать. Спустя 2000 лет смертность от рака груди значительно снизилась, в основном благодаря раннему выявлению и прорывам в методах лечения рака груди, и в настоящее время нет никакой опасности для жизни при ранней стадии рака груди, а процент излечения очень высок при использовании целевых препаратов, хирургического иссечения и других средств. В настоящее время рак молочной железы на ранних стадиях практически не представляет угрозы для жизни, а при использовании таргетных препаратов и хирургической резекции процент излечения очень высок, и он стал одной из самых эффективных солидных опухолей.

Ранние симптомы рака молочной железы

Если вы хотите лечить рак, то делать это нужно на ранних стадиях. Каковы же симптомы раннего рака груди?

① Опухоль в груди

Под опухолью в данном контексте понимается уплотнение в молочной железе, и 80 процентов случаев рака молочной железы у женщин выявляются именно по наличию опухоли. Ее можно прощупать легким прикосновением, и большинство комков безболезненны, а некоторые вызывают ощущение покалывания.

② Переполнение ниппеля

Когда во время беременности из сосков выделяется молоко, кровь, сок, гной и т.д., к этому следует отнестись достаточно серьезно. Даже если это не причина рака груди, это может быть опухоль соска, гиперплазия молочной железы и другие проблемы, при раннем обнаружении которых необходимо провести лечение, чтобы не тратить серьезные силы и средства на более поздних стадиях.

③ Целлюлитные линии в области груди

Будь то мужчины или женщины, когда на груди вблизи "линий, похожих на апельсиновую корку", появляется нехороший знак, необходимо проявлять достаточную бдительность, потому что риск развития рака груди в это время достигает 90%, в основном потому, что раковая опухоль отрезает мышечные ткани и связки, в результате чего кожа атрофируется, когда на коже появляются ямки или складки, нужно немедленно идти на обследование. Когда на коже появляются ямки или складки, следует немедленно отправиться на обследование.

Как только вы заметили что-то странное в своем организме, сразу же отправляйтесь на обследование. В больницах существует множество способов подтверждения диагноза: маммография, анализ переливания, взятие пункции и другие способы, которые чрезвычайно удобны и недороги.

Лечение рака молочной железы

В подавляющем большинстве случаев при раке молочной железы проводится радикальная резекционная операция, после удаления очага поражения с помощью таргетных препаратов или радиотерапии для дальнейшего лечения, традиционной китайской медицины для контроля и регуляции работы организма, гормонального контроля и других средств этой серии лечения.

Кроме всего прочего, мастэктомия больше не является чем-то, что заставляет людей грустить и расстраиваться. Врачи могут провести защитное иссечение, а затем восстановить грудь в целом с помощью аутотрансплантационной реконструкции и других методик, что не заставит женщин грустить.

Таргетные препараты для лечения рака молочной железы включают пабоциниб, T-DM1, патуксимаб, трастузумаб, лапатиниб и эверолимус.

Таргетные препараты в основном применяются для лечения небольшой доли рака молочной железы с генами HER2-позитива, более показательны палатиниб и трастузумаб. Таргетная лекарственная терапия обычно практикуется после операции, когда рецептор HERB-2 обнаружен с тремя плюсовыми знаками и более.

Рак груди в наши дни не лечится так же просто, как простуда и лихорадка, но в настоящее время он выведен из состояния полной смертности от рака, если он еще не распространился, его можно вылечить, если только удача не слишком плоха, многие местные больницы могут его вылечить, не бойтесь, если вы настаиваете на улучшении диеты, изменении времени работы и отдыха и усилении физических упражнений, раку груди можно сказать "пока-пока".

Мужчины также подвержены риску развития рака груди, поэтому привлекательные симптомы, если они возникают и у мужчин, также должны быть предметом диетического внимания. Пожалуйста, следите за мной, чтобы каждый день подкидывать вам интересные и познавательные статьи!

К препаратам таргетной терапии рака молочной железы относятся трастузумаб, патузумаб, лапатиниб, афатиниб и многие другие препараты, и в зависимости от состояния пациента подбирается оптимальный препарат для лечения. Некоторые препараты часто вызывают явный дискомфорт пищеварения, например тошноту, рвоту, диарею, потерю аппетита и другие симптомы, которые обычно не влияют на нормальную жизнь, и если побочные реакции препарата продолжают ухудшаться, необходимо лечь в больницу и проконсультироваться с врачом, чтобы скорректировать тип препарата или изменить его дозу под руководством врача. Если побочные реакции препарата продолжают ухудшаться, то необходимо лечь в больницу и скорректировать тип препарата или изменить дозировку под руководством врача.

В процессе лечения больные раком молочной железы имеют твердые убеждения, сохраняют оптимистическое отношение к жизни и преодолевают болезнь. Члены семьи больных хорошо справляются с психологической поддержкой, а обнаружив, что пациентки находятся в относительно тяжелом состоянии, своевременно проводят психологическое консультирование.

В настоящее время именно трастузумаб считается базовым препаратом, большинство других не включены в отечественный список, а отечественный патрозумаб используется как препарат второй линии.

Самый полный список целевых препаратов для лечения рака молочной железы и их побочных эффектов находится здесь:

Рак молочной железы является основной причиной смертности от рака среди женщин во всем мире. Для лечения рака молочной железы все большее внимание уделяется таргетным препаратам. Бесчисленные пациенты с раком груди с нетерпением ждут лучших результатов лечения.

Помимо эффективности лечения, многих онкологических больных также очень волнует вопрос о том, какими будут побочные эффекты от применения этих препаратов.

Давайте разберемся, какие именно побочные эффекты вызывают препараты для целенаправленного лечения рака молочной железы? В конце концов, лучше знать, во что ввязываешься, чем от чего избавляешься.

Лапатиниб (Телиса)

Лапатиниб в комбинации с капецитабином показан для лечения распространенного или метастатического рака молочной железы с гиперэкспрессией HER2, ранее получавшего антрациклиновую терапию, паклитаксел и трастузумаб.

Наиболее распространенные побочные реакции (≥20%)

Диарея, эритема на ладонях и подошвах ног, тошнота, сыпь, рвота и усталость.

Лапатиниб в комбинации с летрозолом показан для лечения метастатического постменопаузального рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами и сверхэкспрессией HER2.

Наиболее распространенные побочные реакции (≥20%)

Диарея, сыпь, тошнота и усталость.

Трастузумаб (Герцептин)

дополнительная терапия

Трастузумаб показан для адъювантного лечения сверхэкспрессирующего HER2, положительного или отрицательного по лимфатическим узлам (ER/PR-отрицательного или с одним признаком высокого риска) рака молочной железы.

В составе схемы лечения, включающей адриамицин, циклофосфамид, паклитаксел или доксорубицин

В составе схемы лечения доксорубицином и карбоплатином

В качестве единственного препарата для последующей мультимодальной терапии на основе антрациклинов

Наиболее распространенные побочные реакции (≥5%)

Головная боль, диарея, тошнота и озноб.

метастатический рак молочной железы

Трастузумаб в комбинации с паклитакселом показан для первой линии лечения метастатического рака молочной железы с гиперэкспрессией HER2.

Трастузумаб показан в качестве единственного препарата для лечения метастатического рака молочной железы с гиперэкспрессией HER2, получившего одну или несколько предшествующих схем химиотерапии.

Наиболее распространенные побочные реакции (≥10%)

Лихорадка, озноб, головная боль, инфекции, застойная сердечная недостаточность, бессонница, кашель и сыпь.

(T-DM1) Кадсила

T-DM1 показан в качестве единственного препарата для лечения HER2-положительного метастатического рака молочной железы, ранее получавшего трастузумаб и паклитаксел по отдельности или в комбинации.

Эти пациенты должны были получить предшествующее лечение по поводу метастатического заболевания или иметь рецидив заболевания во время или в течение шести месяцев после завершения адъювантной терапии.

Наиболее распространенные побочные реакции (>25%)

Усталость, тошнота, боли в опорно-двигательном аппарате, кровотечения, тромбоцитопения, головная боль, повышение уровня трансаминаз, запоры и носовые кровотечения.

Пертузумаб (Perjeta)

метастатический рак молочной железы

Пертузумаб в комбинации с трастузумабом и доксорубицином показан для лечения HER2-положительного метастатического рака молочной железы, который не получал предшествующей анти-HER2 терапии или химиотерапии.

Наиболее распространенные побочные реакции (>30%)

Диарея, алопеция, нейтропения, тошнота, усталость, сыпь и периферическая нейропатия.

Неоадъювантная терапия раннего рака молочной железы

Пертузумаб в комбинации с трастузумабом и химиотерапией показан для неоадъювантного лечения HER2-положительного, местнораспространенного, воспалительного или раннего рака молочной железы (более 2 см в диаметре или с положительными лимфатическими узлами) в составе комплексной схемы лечения рака молочной железы ранней стадии.

Пертузумаб в комбинации с трастузумабом и доксорубицином

Наиболее распространенные побочные реакции (>30%)

Алопеция, диарея, тошнота и нейтропения.

Продолжение 3-цикличной схемы FEC (флуороурацил, эпирубицин, циклофосфамид) с последующими 3 циклами патузумаба в комбинации с трастузумабом и доксорубицином

Наиболее распространенные побочные реакции (>30%)

Усталость, выпадение волос, диарея, тошнота, рвота и нейтропения.

Пертузумаб в комбинации с доксорубицином, карбоплатином и трастузумабом (TCH)

Наиболее распространенные побочные реакции (>30%)

Усталость, выпадение волос, диарея, тошнота, рвота, нейтропения, тромбоцитопения и анемия.

Продолжение 4 циклов патузумаба в сочетании с трастузумабом и паклитакселом после проведения 4-цикличной схемы ddAC (дозированный адриамицин и циклофосфамид)

Наиболее распространенные побочные реакции (>30%)

Тошнота, диарея, выпадение волос, усталость, запоры, периферическая невропатия и головные боли.

Продолжение 4-цикличной схемы FEC (флуороурацил, эпирубицин, циклофосфамид) с последующим 4-цикличным приемом патузумаба в комбинации с трастузумабом и доксорубицином

Наиболее распространенные побочные реакции (>30%)

Диарея, тошнота, облысение, слабость, запор, усталость, воспаление слизистых оболочек, рвота, миалгия и анемия.

Адъювантная терапия раннего рака молочной железы

Пертузумаб в комбинации с трастузумабом и химиотерапией показан в качестве адъювантной терапии при HER2-положительном раннем раке молочной железы с высоким риском рецидива.

Наиболее распространенные побочные реакции (>30%)

Диарея, тошнота, выпадение волос, усталость, периферическая невропатия и рвота.

Ленатиниб (Нерлинкс)

Показан для лечения HER2-положительного раннего рака молочной железы, ранее получавшего терапию трастузумабом.

Наиболее распространенные побочные реакции (>5%)

Диарея, тошнота, боли в животе, усталость, рвота, сыпь, стоматит, снижение аппетита, мышечные судороги, диспепсия, повышение АСТ или АЛТ, заболевание ногтей, сухость кожи, вздутие живота, потеря веса и инфекции мочевыводящих путей.

Пабосини (Ибранс)

Пабоциниб в комбинации с ингибитором ароматазы показан в качестве начальной эндокринной терапии при гормон-рецептор-положительном, HER2-отрицательном распространенном или метастатическом постменопаузальном раке молочной железы.

Пабоциниб в комбинации с фулвестрантом показан для лечения гормонального рецептора-положительного, HER2-отрицательного распространенного или метастатического рака молочной железы с прогрессированием заболевания после эндокринной терапии.

Наиболее распространенные побочные реакции (≥10%)

Нейтропения, инфекции, лейкопения, усталость, тошнота, стоматит, анемия, алопеция, диарея, тромбоцитопения, сыпь, рвота, потеря аппетита, слабость и лихорадка.

Ребосини (Кискали)

Ребоциниб в комбинации с ингибитором ароматазы показан в качестве начальной эндокринной терапии при гормон-рецептор-положительном, HER2-отрицательном местно-распространенном или метастатическом постменопаузальном раке молочной железы.

Наиболее распространенные побочные реакции (≥10%)

Инфекция мочевыводящих путей, нейтропения, лейкопения, анемия, лимфопения, потеря аппетита, головная боль, бессонница, диспноэ, тошнота, диарея, рвота, запор, стоматит, боль в животе, алопеция, сыпь, зуд, боль в спине, усталость, периферические отеки, слабость, лихорадка, отклонения от нормы в функциональных анализах печени.

Распространенные побочные реакции (1-10 процентов)

Тромбоцитопения, фебрильная нейтропения, гипокальциемия, гипокалиемия, гипофосфатемия, повышенное слезотечение, сухость глаз, синкопе, ринорея, дисгевзия, диспепсия, гепатотоксичность, эритема, повышение креатинина крови, потеря веса, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Гозерелин (Ноладекс)

Показан в качестве паллиативной терапии при распространенном пременопаузальном и перименопаузальном раке молочной железы с положительными гормональными рецепторами.

Побочные реакции (>20%)

Приливы жара, головные боли, потливость, акне, эмоциональная нестабильность, депрессия, снижение либидо, вагинит, атрофия молочных желез, себорея и периферические отеки. Кроме того, в начальной фазе лечения гозерелином происходит рост опухолевых выпячиваний.

Эверолимус (Фенитол)

Эверолимус в комбинации с экземестаном показан для лечения гормонального рецептора-положительного, HER2-отрицательного прогрессирующего постменопаузального рака молочной железы, не поддающегося терапии летрозолом или анастрозолом.

Наиболее распространенные побочные реакции (≥30%)

Стоматит, инфекции, сыпь, усталость, диарея, отеки, боли в животе, тошнота, лихорадка, слабость, кашель, головная боль и потеря аппетита.

Абемациклиб (Верценио)

Абемациклиб в комбинации с ингибитором ароматазы показан в качестве начальной эндокринной терапии при гормон-рецептор-положительном, HER2-отрицательном распространенном или метастатическом постменопаузальном раке молочной железы.

Абемациклиб в комбинации с фулвестрантом показан для лечения гормонального рецептора-положительного, HER2-отрицательного распространенного или метастатического рака молочной железы с прогрессированием заболевания после эндокринной терапии.

Абемациклиб показан в качестве единственного препарата для лечения гормонально-рецептор-положительного, HER2-негативного распространенного или метастатического рака молочной железы, прогрессирующего после химиотерапии в схемах эндокринной терапии и лечения метастатических заболеваний.

Наиболее распространенные побочные реакции (≥20%)

Диарея, нейтропения, тошнота, боли в животе, инфекции, усталость, анемия, лейкопения, потеря аппетита, рвота, головная боль, выпадение волос и тромбоцитопения.

Тамоксифен

Показан для лечения рецидивирующего метастатического рака молочной железы у женщин.

Показан в качестве адъювантного лечения метастазов после операции по удалению рака молочной железы для предотвращения рецидивов.

Боли в костях и опухолях могут преходяще усиливаться в начале лечения и постепенно уменьшаться при продолжении терапии. У некоторых пациентов наблюдаются побочные реакции.

Среди них желудочно-кишечные реакции: потеря аппетита, тошнота, рвота и диарея. Репродуктивная система: нарушения менструального цикла, аменорея, вагинальные кровотечения, вульварный зуд, гиперплазия эндометрия, полипы эндометрия и рак эндометрия. Кожа: гиперемия лица, сыпь, алопеция. Костный мозг: иногда лейкопения и тромбоцитопения. Изредка нарушения функции печени. Глаза: ретинопатия или помутнение роговицы могут возникнуть при длительном (17 месяцев и более) применении больших доз (240-320 мг в день). Редкие побочные реакции, вызывающие беспокойство: спутанность сознания, тромбоэмболия легочной артерии (проявляющаяся одышкой), тромбоз, слабость, сонливость.

Анастрозол (Ранинде)

Показан в качестве адъювантной терапии при гормон-рецептор-положительном раннем постменопаузальном раке молочной железы.

Показан в качестве первой линии лечения местнораспространенного или метастатического постменопаузального рака молочной железы с положительными или неизвестными гормональными рецепторами.

Показан в качестве препарата второй линии для лечения распространенного постменопаузального рака молочной железы с прогрессированием заболевания после терапии тамоксифеном.

ER-отрицательные и ранее неэффективные пациентки, получавшие тамоксифен, также редко отвечают на анастрозол.

Наиболее распространенные побочные реакции при раннем раке молочной железы (≥10%)

Приливы жара, слабость, артрит, боль, артралгия, фарингит, гипертония, депрессия, тошнота и рвота, сыпь, остеопороз, переломы, боль в спине, бессонница, головные боли, периферические отеки и лимфатические отеки.

Наиболее распространенные побочные реакции при распространенном раке молочной железы (>10%)

Приливы жара, тошнота, слабость, ломота и боли, головные боли, боли в спине, боли в костях, усиление кашля, одышка, фарингит и периферические отеки.

Летрозол (Флон)

Показан в качестве адъювантной терапии при гормон-рецептор-положительном раннем постменопаузальном раке молочной железы.

Показан в качестве расширенной адъювантной терапии при раннем постменопаузальном раке молочной железы, получившем 5 лет адъювантной терапии тамоксифеном.

Показан в качестве первой линии лечения местнораспространенного или метастатического постменопаузального рака молочной железы с положительными или неизвестными гормональными рецепторами.

Показан для лечения прогрессирующего постменопаузального рака молочной железы с прогрессированием заболевания после антиэстрогенной терапии.

Наиболее распространенные побочные реакции (>20%)

Приливы жара, артралгия, гиперемия, слабость, отеки, артралгия, головная боль, головокружение, гиперхолестеринемия, повышенное потоотделение, боль в костях, боль или скованность на уровне опорно-двигательного аппарата.

Олапани (Липитор)

Показан для лечения HER2-негативного метастатического рака молочной железы, несущего герминальную мутацию BRCA (делетерную или предполагаемую делетерную), который до начала лечения получал химиотерапию в рамках неоадъювантной, адъювантной или метастатической схем лечения заболевания.

Пациентки с гормональным рецептором-положительным раком молочной железы должны получать эндокринную терапию в приоритетном порядке.

(В настоящее время олапариб одобрен только в Китае для поддерживающей терапии платиночувствительного рецидивирующего рака яичников, независимо от того, является ли пациентка носителем мутации гена BRCA).

Наиболее распространенные побочные реакции в клинических исследованиях (≥20%)

Анемия, тошнота, усталость (включая слабость), рвота, нейтропения, лейкопения, назофарингит/инфекции верхних дыхательных путей/грипп, инфекции дыхательных путей, диарея, артралгия/миалгия, дисгевзия, головная боль, диспепсия, потеря аппетита, запор и стоматит.

Наиболее распространенные отклонения в лабораторных показателях (≥25%)

Отмечалось снижение гемоглобина, увеличение среднего объема эритроцитов, снижение лимфоцитов, снижение лейкоцитов, снижение абсолютного числа нейтрофилов, повышение сывороточного креатинина и снижение тромбоцитов.

Талазопариб (Тальзенна)

Показан для лечения местнораспространенного или метастатического рака молочной железы, несущего зародышевую мутацию BRCA (делетерированную или подозреваемую в делетерированности) и HER2-негативного.

Наиболее распространенные побочные реакции (≥20%)

Усталость, анемия, тошнота, нейтропения, головная боль, тромбоцитопения, рвота, выпадение волос, диарея, потеря аппетита.

Наиболее распространенные отклонения в лабораторных показателях (≥25%)

Снижение гемоглобина, тромбоцитов, нейтрофилов, лимфоцитов, лейкоцитов и кальция. Глюкоза, аланин-аминотрансфераза, аспартат-аминотрансфераза и щелочная фосфатаза повышены.

Выше мы собрали для вас актуальную информацию о побочных эффектах таргетных препаратов для лечения рака молочной железы и надеемся, что она будет вам полезна. Важно отметить, что вы никогда не должны прекращать прием препарата или отказываться от лечения из-за его побочных эффектов и всегда должны общаться со своим лечащим врачом.

Пирролитиниб, недавно одобренный целевой препарат для лечения рака молочной железы, представляет собой новое поколение целевых препаратов для анти-HER2 терапии, который имеет более широкую мишень и более высокую биодоступность, чем предыдущее поколение анти-HER2 препаратов, таких как трастузумаб, лапатиниб, ленатиниб и т.д., и может более мощно ингибировать рост опухоли. Олапариб также может применяться, если, например, пациентка с раком молочной железы является носителем пагубной мутации в зародышевой линии BRCA. Препарат был одобрен FDA для лечения больных метастатическим раком молочной железы, имеющих неблагоприятную зародышевую мутацию BRCA и HER2-отрицательных. Это также новая находка для пациенток с HER2-отрицательным раком молочной железы, для которых анти-HER2 препараты, такие как трастузумаб и лапатиниб, неэффективны.

Прежде чем ответить на этот вопрос, давайте разберемся, что именно подразумевается под таргетной терапией.

С точки зрения медицинской теории, так называемый таргетинг заключается в использовании молекулярных таргетных препаратов для ингибирования этих мишеней, блокируя таким образом сигналы опухолевых клеток и передачу питательных веществ, чтобы добиться ингибирования или уничтожения опухолевых клеток. Однако найти такую мишень не так-то просто: она заключается в разнице в генетической экспрессии между нормальными человеческими и опухолевыми клетками, и именно эта разница может быть использована в качестве мишени.

На сегодняшний день, конечно, таргетная терапия рака молочной железы в отдельных раковых очагах признана эффективной мишенью как"Рецептор 2 эпидермального фактора роста человека" - не правда ли, очень громко сказано. Он также известен как HER2.

Применение исследований молекулярного таргетинга к раку молочной железы вновь требует классификации рака молочной железы на три категории:

Что касается первой категории, эстрогензависимых типов рака молочной железы, то таким пациенткам подходит только эндокринная терапия.

Во второй категории, которую мы выше назвали генетически унаследованным аномальным раком молочной железы, то есть HER2-положительным раком молочной железы, такие пациентки больше подходят для таргетной лекарственной терапии.

Третья категория, тройной негативный рак молочной железы, при котором присутствуют оба вышеперечисленных условия, и эстрогензависимый, и HER2, является более сложной и обычно лечится с помощью химиотерапии.

Пациентки диагностируются с помощью иммуногистохимического анализа (ИГХ-тест) и флуоресцентной гибридизации in situ (FISH). Если результат IHC-теста ++++, то пациентка считается HER2-положительной пациенткой с раком молочной железы и подходит для таргетной терапии. Однако если результат IHC-теста +, или ++, то в этом случае для подтверждения диагноза также требуется FISH.

В целевой лекарственной терапии HER2-позитивного рака молочной железы распространенными препаратами являютсятрастузумаб.Это целевой препарат, который избирательно действует на внешнюю сторону клеток HER2;ЛапатинибПероральный ингибитор малых молекул тирозинкиназ, направленный в первую очередь против HER1 и HER2;ПертузумабЭтот препарат представляет собой рекомбинантный моноклональный препарат, который подавляет образование димеров и ингибирует рецептор-опосредованные пути передачи сигнала;НератинибЭто пероральный ингибитор тирозинкиназы, необратимо подавляющий EGFR, HER2 и HER4;афатинибЭто перорально доступный препарат с малой молекулой, необратимо ингибирующий HER1, 2 и 4.

Важно отметить, что, хотя таргетные препараты могут в определенной степени контролировать рак молочной железы, существует вероятность развития резистентности, которая проявляется через полгода или год после лечения. Когда препарат становится резистентным, это означает, что он утратил свое действие. Это время для изменения плана лечения.

Как продлить целевую лекарственную устойчивость особенно важно, многие практикующие врачи и их семьи активно ищут способы, но в большинстве случаев могут только помочь или облегчить состояние. В настоящее время некоторые практикующие врачи указывают на использование традиционной китайской медицины для улучшения, в том числе гинзенозида rh2, порошка ганодермы люцидум, порошка гинзенозида, порошка женьшеня панакс и т.д., которые могут помочь продлить устойчивость к целевым препаратам при определенных условиях, улучшить иммунную сопротивляемость организма человека, помочь подавить опухолевые клетки и предотвратить повторное метастазирование.

Добро пожаловать в антираковую сеть здравоохранения: каковы ваши различные мнения по этому вопросу? Оставляйте комментарии ниже, не забудьте похвалить антираковую сеть здравоохранения!

Вопрос, ответ на который может быть несколько противоречивым, заключается в том, являются ли гормональные факторы, которые вносят наибольший вклад в развитие рака молочной железы (эстроген ER и прогестерон PR), мишенями для лекарств?

Эти два гормональных фактора совершенно не похожи на EGFR, ALK, MET, ROS1 и т. д., которые часто встречаются при раке легких, и на мишени HER2 при том же раке молочной железы, где можно точно определить местоположение мутации; ER и PR просто приводят к изменению уровня гормонов.

Однако в лечении многие онкологи считают, что к таргетным препаратам можно отнести и лекарства против положительных гормональных рецепторов, например: тамоксифен, летрозол, анастрозол, торемифен и так далее.

За исключением гормоноподавляющих препаратов, разделение таргетных препаратов для лечения других видов рака молочной железы относительно единообразно и подразделяется на следующие пять категорий в зависимости от различных мишеней или свойств препаратов:

Препараты, направленные на сверхэкспрессию HER2:

Трастузумаб (Herceptin), патуксимаб, лапатиниб, пирролитиниб и препарат T-DM1 (Kadcyla). Первые четыре из них уже доступны в Китае. Пиратиниб относится к препаратам двойной направленности на HER2 и EGFR и одобрен в Китае для лечения HER2-положительных пациентов с распространенным раком молочной железы в комбинации с капецитабином.

Следует уточнить критерии определения сверхэкспрессии HER2: сначала смотрят на результаты иммуногистохимии IHC, если HER2 уже 3+ или больше, то понятно, что можно использовать соответствующие препараты; если их нет или только один +, то это не попадает в категорию сверхэкспрессии HER2, и применение такого рода препаратов неправомочно; если ровно 2 +, то необходимо дополнить генетическое исследование FISH. Результаты FISH бывают положительными и отрицательными. Положительные результаты позволяют использовать HER2-таргетные препараты, а отрицательные не требуют их применения.

Лапатиниб - это небольшой молекулярный пероральный препарат, который прост в применении, имеет быстрое начало действия и мало побочных эффектов. Лапатиниб хорошо переносится перорально, может преодолевать гематоэнцефалический барьер, сочетается с химиотерапией для лечения больных метастазами рака молочной железы в мозг с большей эффективностью.

Препарат T-DM1 - это препарат, связанный с антителами, а именно трастузумаб-эмтанзин; препарат, связанный с антителами таргетного препарата (Герцептина) и химиотерапевтического агента меденозина (химиотерапевтического агента, ингибирующего агрегацию микротрубочек), поэтому он способен одновременно таргетировать HER2 и уничтожать химиопрепараты.

Целевые антиангиогенные препараты

Фактор роста эндотелия сосудов (VEGF) является ключевым фактором ангиогенеза, а кровеносные сосуды вблизи опухоли могут способствовать формированию опухолевого микроокружения и получать больше питательных веществ для быстрого роста. Поэтому существуют антисосудистые ингибирующие препараты целевого назначения, этот вид лекарств относится к противораковым препаратам "золотого масла", именно в таком виде они используются при лечении рака. К конкретным препаратам относятся сорафениб, реграфениб, ленватиниб, кабозантиниб, сунитиниб, а также бевацизумаб и рамуцирумаб.

Ингибиторы PARP, направленные на BRCA1/2

В настоящее время доказано, что у некоторых больных раком молочной железы (яичников) имеется наследственная предрасположенность к дефициту BRCA1/2. Ингибиторы PARP подавляют опосредованную BRCA1/2 гомологичную рекомбинантную репарацию ДНК, способствуя апоптозу опухолевых клеток и повышая тем самым эффективность радиотерапии, а также алкилирующих и платиновых химиотерапевтических средств. Среди одобренных препаратов - нирапариб, олапариб, рукапариб и талазопариб.

Таргетные ингибиторы CDK4/6

Циклин-зависимые киназы 4/6 (CDK4/6) - это класс серин (Ser)/треонин (Thr) киназ, которые регулируют клеточный переход из фазы G1 в фазу S путем связывания с цитокинином D.

Пербоциклиб (palbociclib) - это ингибитор CDK4/6, который подавляет CDK4/6, тем самым блокируя пролиферацию опухолевых клеток.

Препараты, направленные на mTOR

Фосфатидилинозитол 3-киназа/протеинкиназа B/маммалианский целевой белок рапамицина (PI3K/Akt/mTOR) - важный сигнальный путь, присутствующий в клетках, и путь PI3K/AKT/mTOR играет важную роль в развитии рака молочной железы. С одной стороны, он находится ниже по течению от пути HER2, и активация пути PI3K/AKT/mTOR вовлечена в резистентность к лечению трастузумабом; с другой стороны, он также взаимодействует с сигнальным путем ER и вовлечен в патогенез вторичной резистентности к эндокринной терапии.

Эверолимус является ингибитором белка-мишени mTOR, и в большом количестве исследований было показано, что эверолимус обращает вспять резистентность к ингибиторам ароматазы путем ингибирования активности пути PI3K/AKT/mTOR. Эверолимус в сочетании с трастузумабом при HER2-положительном раке молочной железы способен обратить вспять резистентность к трастузумабу и в то же время усилить противоопухолевую активность трастузумаба.